Ներածություն դեղագործական դասի հիպրոմելոզայի (HPMC) հիմնական հատկություններին և կիրառմանը

1. HPMC-ի հիմնական բնույթը
Հիպրոմելոզա, անգլերեն անվանումը՝ հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզա, անվանումը՝ HPMC։Նրա մոլեկուլային բանաձևն է C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, իսկ մոլեկուլային քաշը՝ մոտ 86000։Այս արտադրանքը կիսասինթետիկ նյութ է, որը մեթիլ խմբի մի մասն է և ցելյուլոզայի պոլիհիդրօքսիպրոպիլ էթերի մի մասը։Այն կարող է արտադրվել երկու եղանակով. մեկը՝ համապատասխան աստիճանի մեթիլ ցելյուլոզը մշակել NaOH-ով, այնուհետև արձագանքել պրոպիլեն օքսիդի հետ բարձր ջերմաստիճանի և բարձր ճնշման տակ:Ռեակցիայի ժամանակը պետք է պահպանվի, որպեսզի մեթիլ և հիդրօքսիպրոպիլ խմբերը կապվեն եթերի հետ:Ձևը կապված է ցելյուլոզայի անհիդրոգլյուկոզային օղակի հետ և կարող է հասնել ցանկալի աստիճանի.Մյուսը բամբակյա մաղձը կամ փայտի միջուկի մանրաթելն է մշակել կաուստիկ սոդայով, այնուհետև ստանալ քլորացված մեթանի և պրոպիլեն օքսիդի հետ հաջորդաբար արձագանքելով, այնուհետև մաքրել, փոշիացնել, դարձնել նուրբ և միատեսակ փոշի կամ հատիկ:HPMC-ն բնական բուսական ցելյուլոզայի տարատեսակ է, և այն նաև հիանալի դեղագործական օժանդակ նյութ է, որն ունի լայն աղբյուր:Ներկայումս այն լայնորեն կիրառվում է տանը և արտերկրում, և այն դեղագործական օժանդակ նյութերից մեկն է, որն ունի ամենաբարձր օգտագործման մակարդակը բանավոր դեղամիջոցների շարքում:

Այս ապրանքի գույնը սպիտակից կաթնային սպիտակ է, ոչ թունավոր և անհամ, և դա հատիկավոր կամ մանրաթելային, հեշտ հոսող փոշի է:Համեմատաբար կայուն է լույսի ազդեցության և խոնավության պայմաններում։Այն ուռչում է սառը ջրում՝ առաջացնելով կաթնային սպիտակ կոլոիդային լուծույթ՝ որոշակի աստիճանի մածուցիկությամբ։Սոլ-գել փոխակերպման երեւույթը կարող է առաջանալ լուծույթի որոշակի կոնցենտրացիայի ջերմաստիճանի փոփոխության պատճառով։Այն շատ հեշտ է լուծարվում 70% ալկոհոլի կամ դիմեթիլ կետոնի մեջ և չի լուծվում անջուր ալկոհոլի, քլորոֆորմի կամ էթօքսիեթանի մեջ:

Հիպրոմելոզը լավ կայունություն ունի, երբ pH-ը գտնվում է 4.0-ից 8.0-ի միջև, և այն կարող է կայուն գոյություն ունենալ 3.0-ից 11.0-ի միջև:20°C ջերմաստիճանում և 80% հարաբերական խոնավության պայմաններում 10 օր պահելուց հետո HPMC-ի խոնավության կլանման գործակիցը կազմում է 6,2%:

Հիպրոմելոզայի, մեթոքսիի և հիդրօքսիպրոպիլի կառուցվածքում երկու փոխարինիչների պարունակության տարբերության պատճառով առաջացել են տարբեր տեսակի արտադրանքներ։Հատուկ կոնցենտրացիաներում տարբեր տեսակի ապրանքներ ունեն հատուկ մածուցիկություն և ջերմային ժելացման ջերմաստիճան, հետևաբար ունեն տարբեր հատկություններ և կարող են օգտագործվել տարբեր նպատակներով:Տարբեր երկրների դեղագրքերն ունեն մոդելի տարբեր բնութագրեր և արտահայտություններ. Եվրոպական դեղագրությունը հիմնված է տարբեր մածուցիկության տարբեր աստիճանների և շուկայում ապրանքների փոխարինման տարբեր աստիճանների վրա:Այն արտահայտվում է գնահատականով գումարած թվով։Միավորը mPa•s է:Հիպրոմելոզայի յուրաքանչյուր փոխարինողի պարունակությունն ու տեսակը նշելու համար 4 նիշ ավելացնելուց հետո, օրինակ՝ հիպրոմելոզա 2208, առաջին երկու նիշերը ներկայացնում են մեթոքսի խմբի մոտավոր տոկոսը, վերջին երկու նիշերը ներկայացնում են հիդրօքսիպրոպիլ դեպքերի մոտավոր տոկոսը:

2. Ջրում HPMC-ի լուծարման մեթոդը

2.1 Տաք ջրի մեթոդ

Քանի որ հիպրոմելոզը չի լուծվում տաք ջրի մեջ, սկզբնական փուլում այն ​​կարող է միատեսակ ցրվել տաք ջրի մեջ, իսկ հետո, երբ այն սառչում է, նկարագրվում են հետևյալ երկու բնորոշ մեթոդները.

(1) Տարայի մեջ լցրեք անհրաժեշտ քանակությամբ տաք ջուր և տաքացրեք այն մինչև 70℃:Դանդաղ խառնման տակ աստիճանաբար ավելացրեք արտադրանքը:Սկզբում արտադրանքը լողում է ջրի մակերեսին, այնուհետև աստիճանաբար ձևավորում է ցեխ:Հովացրեք լուծույթը:

(2) Տարայի մեջ ավելացրեք պահանջվող քանակի ջրի 1/3 կամ 2/3-ը և տաքացրեք այն մինչև 70°C, որպեսզի արտադրանքը ցրվի տաք ջրի լուծույթ պատրաստելու համար, իսկ հետո ավելացրեք սառը ջրի կամ սառցե ջրի մնացած քանակությունը: տաք ջրի լուծույթին Խառնուրդի մեջ խառնելուց հետո հովացրեք խառնուրդը:

2.2 Փոշու խառնման մեթոդ
Փոշու մասնիկները և հավասար կամ ավելի մեծ քանակությամբ այլ փոշոտ բաղադրիչները լիովին ցրվում են չոր խառնելով, այնուհետև ջուրը ավելացնում են լուծվելու համար:Այս պահին հիպրոմելոզը կարող է լուծարվել առանց ագլոմերացիայի։

3. HPMC-ի առավելությունները

3.1 Սառը ջրում լուծելիություն

Այն լուծելի է սառը ջրում 40°C-ից ցածր կամ 70% էթանոլի մեջ:Հիմնականում այն ​​չի լուծվում 60°C-ից բարձր տաք ջրում, սակայն այն կարող է գելվել:

3.2 Քիմիական իներտություն

Հիպրոմելոզը (HPMC) ցելյուլոզային ոչ իոնային եթերի մի տեսակ է:Դրա լուծույթը չունի իոնային լիցք և չի փոխազդում մետաղների աղերի կամ իոնային օրգանական միացությունների հետ։Հետևաբար, այլ օժանդակ նյութեր պատրաստման գործընթացում դրա հետ չեն արձագանքում:

3.3 Կայունություն

Այն համեմատաբար կայուն է և՛ թթվային, և՛ ալկալիների նկատմամբ և կարող է երկար ժամանակ պահպանվել pH-ի 3-ից մինչև 1լ միջև, և դրա մածուցիկությունը ակնհայտ փոփոխություն չունի:Հիպրոմելոզայի ջրային լուծույթը (HPMC) ունի հակաբորբոսային ազդեցություն և կարող է պահպանել լավ մածուցիկության կայունություն երկարատև պահպանման ընթացքում:HPMC օգտագործող դեղագործական օժանդակ նյութերն ունեն ավելի լավ որակի կայունություն, քան ավանդական օժանդակ նյութեր (օրինակ՝ դեքստրին, օսլա և այլն) օգտագործվողները:

3.4 Մածուցիկության կարգավորելիություն

HPMC-ի մածուցիկության տարբեր ածանցյալները կարող են խառնվել տարբեր համամասնություններով, և դրա մածուցիկությունը կարող է փոխվել որոշակի կանոնի համաձայն և ունի լավ գծային հարաբերություններ, ուստի այն կարող է ընտրվել ըստ պահանջների:

3.5 Նյութափոխանակության իներցիա

HPMC-ն չի ներծծվում կամ մետաբոլիզացվում օրգանիզմում և չի ապահովում կալորիաներ, ուստի այն անվտանգ օժանդակ նյութ է բժշկական պատրաստուկների համար:

3.6 Անվտանգություն

Ընդհանրապես ենթադրվում է, որ HPMC-ն ոչ թունավոր և ոչ գրգռող նյութ է:Մկների համար միջին մահացու չափաբաժինը 5 գ/կգ է, իսկ առնետների համար՝ 5,2 գ/կգ:Օրական չափաբաժինը անվնաս է մարդու օրգանիզմի համար։

4. HPMC-ի կիրառումը պատրաստուկներում

4.1 Օգտագործվում է որպես թաղանթապատման նյութ և թաղանթ ձևավորող նյութ

Հիպրոմելոզը (HPMC) օգտագործվում է որպես թաղանթապատ դեղահատ նյութ:Համեմատած ավանդական պատված պլանշետների հետ, ինչպիսիք են շաքարով ծածկված հաբերը, ծածկված հաբերը չունեն ակնհայտ առավելություններ համը և տեսքը քողարկելու հարցում, սակայն դրանց կարծրությունն ու փխրունությունը, խոնավության կլանումը, քայքայումը, ծածկույթի քաշի ավելացումը և որակի այլ ցուցանիշները ավելի լավն են:Այս ապրանքի ցածր մածուցիկության աստիճանը օգտագործվում է որպես ջրում լուծվող թաղանթապատման նյութ հաբերի և հաբերի համար, իսկ բարձր մածուցիկության աստիճանը օգտագործվում է որպես թաղանթապատման նյութ օրգանական լուծիչների համակարգերի համար:Օգտագործման կոնցենտրացիան սովորաբար կազմում է 2,0%-20%:

4.2 որպես կապող և տարրալուծող նյութ

Այս արտադրանքի ցածր մածուցիկության աստիճանը կարող է օգտագործվել որպես կապող և տարրալուծող հաբերի, հաբերի և հատիկների համար, իսկ բարձր մածուցիկության աստիճանը կարող է օգտագործվել միայն որպես կապող նյութ:Դեղաչափը տարբերվում է տարբեր մոդելների և պահանջների համաձայն:Ընդհանուր առմամբ, չոր հատիկավոր հաբերի համար օգտագործվող կապակցիչը կազմում է 5%, իսկ թաց հատիկավոր հաբերի համար օգտագործվող կապի քանակը 2% է:

4.3 Որպես կասեցնող միջոց

Կասեցնող նյութը հիդրոֆիլություն ունեցող մածուցիկ գելային նյութ է:Կախովի նյութի օգտագործումը կարող է դանդաղեցնել մասնիկների նստվածքի արագությունը, և այն կարող է կցվել մասնիկների մակերեսին՝ կանխելու մասնիկների պոլիմերացումը և զանգվածի խտացումը:Կասեցման նյութերը կենսական դեր են խաղում կախոցների արտադրության մեջ:HPMC-ն կասեցնող նյութերի հիանալի տեսականի է:Դրա մեջ լուծարված կոլոիդային լուծույթը կարող է նվազեցնել հեղուկ-պինդ միջերեսի լարվածությունը և ազատ էներգիան փոքր պինդ մասնիկների վրա՝ դրանով իսկ բարձրացնելով տարասեռ ցրման համակարգի կայունությունը։Այս ապրանքը բարձր մածուցիկությամբ կասեցման հեղուկ պատրաստուկ է, որը պատրաստված է որպես կասեցնող նյութ:Այն ունի լավ կասեցնող ազդեցություն, հեշտ է նորից ցրվող, ոչ կպչուն և նուրբ շերտավորված մասնիկներ:Սովորական գումարը կազմում է 0,5% -ից 1,5%:

4.4 Օգտագործվում է որպես արգելափակող, դանդաղ և վերահսկվող արձակման և ծակոտիներ ձևավորող նյութ

Այս արտադրանքի բարձր մածուցիկության աստիճանն օգտագործվում է կայուն արձակման հիդրոֆիլ գել մատրիցով պլանշետներ, դանդաղեցնող նյութեր և վերահսկվող արձակման նյութեր խառը նյութերի մատրիցով կայուն արձակման հաբեր պատրաստելու համար:Այն ունի դեղամիջոցի թողարկման հետաձգման ազդեցություն:Դրա օգտագործման կոնցենտրացիան 10%~80% է (Վտ/Վտ):Ցածր մածուցիկության աստիճանը օգտագործվում է որպես ծակոտիներ ձևավորող նյութ կայուն կամ վերահսկվող ազատման ձևակերպումների համար:Այս տեսակի պլանշետների թերապևտիկ ազդեցության համար անհրաժեշտ նախնական չափաբաժինը կարող է արագ հասնել, այնուհետև գործադրվում է կայուն կամ վերահսկվող ազատման ազդեցություն, և արյան մեջ դեղամիջոցի արդյունավետ կոնցենտրացիան պահպանվում է մարմնում:Հիպրոմելոզը հիդրատում է` ջրի հետ հանդիպելիս ստեղծելով գելային շերտ:Մատրիցային պլանշետից դեղամիջոցի արտանետման մեխանիզմը հիմնականում գելային շերտի դիֆուզիան և գելային շերտի էրոզիան է:

4.5 Պաշտպանիչ սոսինձ, որն օգտագործվում է որպես խտացուցիչ և կոլոիդ

Երբ այս արտադրանքը օգտագործվում է որպես խտացուցիչ, սովորական կոնցենտրացիան կազմում է 0,45%~1,0%:Այս արտադրանքը կարող է նաև մեծացնել հիդրոֆոբ սոսինձի կայունությունը, ձևավորել պաշտպանիչ կոլոիդ, կանխել մասնիկների միաձուլումը և ագլոմերացումը՝ դրանով իսկ արգելակելով նստվածքների ձևավորումը:Դրա սովորական կոնցենտրացիան կազմում է 0,5%~1,5%:

4.6 Օգտագործվում է որպես պարկուճի նյութ

Սովորաբար, պարկուճի պատյանների նյութը հիմնականում ժելատին է:Ming պարկուճի կեղևի արտադրության գործընթացը պարզ է, բայց կան որոշ խնդիրներ և երևույթներ, ինչպիսիք են խոնավության և թթվածնի զգայուն դեղամիջոցների վատ պաշտպանությունը, թմրամիջոցների լուծարման նվազումը և պահեստավորման ընթացքում պարկուճի պատյանի քայքայման հետաձգումը:Հետևաբար, հիպրոմելոզը օգտագործվում է որպես պարկուճի նյութի փոխարինող պարկուճների պատրաստման մեջ, ինչը բարելավում է պարկուճի ձուլման և օգտագործման ազդեցությունը և լայն տարածում է գտել տանը և արտերկրում:

4.7 Որպես կենսասոսինձ

Կենսասոսնձման տեխնոլոգիան, կենսասոսնձվող պոլիմերներով օժանդակ նյութերի կիրառումը, կենսաբանական լորձաթաղանթին կպչելով, ուժեղացնում է պատրաստուկի և լորձաթաղանթի շփման շարունակականությունն ու խստությունը, այնպես որ դեղը դանդաղորեն ազատվում և ներծծվում է լորձաթաղանթով` հասնելու նպատակին: բուժում.Այն այժմ լայնորեն կիրառվում է: Այն օգտագործվում է քթի խոռոչի և բերանի լորձաթաղանթի հիվանդությունների բուժման համար:Ստամոքս-աղիքային կենսասոսնձման տեխնոլոգիան դեղերի առաքման նոր տեսակ է, որը մշակվել է վերջին տարիներին:Այն ոչ միայն երկարացնում է ստամոքս-աղիքային տրակտում թմրամիջոցների պատրաստուկների բնակության ժամանակը, այլև բարելավում է դեղամիջոցի շփման աշխատանքը կլանման վայրի բջջային թաղանթի հետ և փոխում է բջջային թաղանթի հեղուկությունը:Դեղամիջոցի ներթափանցող ուժը բարակ աղիքի էպիթելային բջիջներ ուժեղանում է՝ դրանով իսկ բարելավելով դեղամիջոցի կենսամատչելիությունը։

4.8 Որպես տեղային գել

Որպես մաշկի համար սոսինձ պատրաստուկ՝ գելն ունի մի շարք առավելություններ, ինչպիսիք են անվտանգությունը, գեղեցկությունը, հեշտ մաքրումը, ցածր արժեքը, պատրաստման պարզ գործընթացը և լավ համատեղելիությունը դեղերի հետ:Վերջին տարիներին այն մեծ ուշադրության է արժանացել և դարձել է մաշկի արտաքին պատրաստուկների զարգացում:ուղղությունը։

4.9 Որպես տեղումների արգելակիչ էմուլսացման համակարգում